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從注射到口服 整合素靶向療法現曙光
                                                                 從注射到口服 整合素靶向療法現曙光

      整合素是大量分布在人類細胞表面上的一種普遍存在的受體家族，此類黏附分子主要介導細胞與細胞外基質的黏附，使細胞得以附著而形成整體。
      美國的新興生物技術公司MorphicTherapeutic近日公布了A輪融資結果：多方戰略投資人以5150萬美元入股該公司。值得注意的是，此次首輪投資由GSK（葛蘭素史克）和輝瑞兩家旗下的投資公司共同領投，其他的投資機構還有OmegaFunds和AbbVie（艾伯維）Ventures，此外，包括初創投資人北極星投資和TA施普格林、尚華醫藥投資集團等也參與其中。
      該公司之所以在A輪融資階段就能吸引眾多明星投資機構及制藥公司的關注，一個重要的原因來自于它們解決了長久困擾整合素靶向療法的技術問題，讓原本只可用于注射型療法的整合素變成了小分子口服型**，在慢病多發領域，藥丸的便利性將替代注射劑給藥企帶來巨大利潤，而對于GSK和輝瑞而言，它們希望借此進一步進軍******領域。
      整合素是大量分布在人類細胞表面上的一種普遍存在的受體家族，此類黏附分子主要介導細胞與細胞外基質的黏附，使細胞得以附著而形成整體。它的信號可參與影響廣泛的細胞內功能，包括細胞存活、細胞周期進程、細胞分化和細胞遷移。
有研究表明，整合素所介導的異常細胞信號是導致眾多人類**的因素之一，這些**就包括MorphicTherapeutic公司目前的研發重點：纖維化**、自身**性**和**腫瘤療法，這些都是被生物制藥(Biopharmaceutical)領域未來所看好的重要的**方向。
      此次GSK和輝瑞所關注的MorphicTherapeutic作為一家致力于開發新一代口服型整合素療法的生物技術公司，其研發思路來源于該公司的創始人——哈佛大學醫學院和波士頓兒童醫院TimothyA.SprinGEr教授幾十年在整合素領域的學術研究。上世紀80年代，該公司創始人Springer博士對整合素的*初發現推動了**代針對整合素的研發項目，六種注射型整合素療法批準用于**包括多發性硬化癥、潰瘍性大腸炎、克羅恩病、***、急性冠狀動脈綜合征和經皮冠狀動脈介入的并發癥在內的**。
“但因為臨床使用后仍然存在很多問題，大量的制藥公司后來走下坡路，有一些甚至*后退出了行業?！盡orphic的總裁及**執行官PraveenTipirneni博士在接受采訪時透露。
      在后期的研究中，他們發現這些問題源自于沒有有效設計靶向小分子候選物去阻斷整合素的蛋白質間的相互作用?；谶@個理念，MorphicTherapeutic開發了一個獨特的平臺，從構建和解析超高分辨率的整合素晶體結構入手，設計研發*有潛力的小分子化合物。PraveenTipirneni表示，目前他們將同步推進兩個項目——已驗證的生物制劑靶向的小分子，同時還有新靶向的小分子。特定的戰略投資者對這兩個項目都抱有興趣。
      “從物化學視角看，我們已經有了**的小分子制劑，但以前它們總不如生物制劑效果好?！盤raveenTipirneni這樣總結道。“過去沒有人能做出整合素小分子?，F在我們可以把整合素封閉式鎖定，*終目的是為了創造出****的適合整合素的小分子。在慢性病多發領域，藥丸的便利性將會成為巨大優勢?！彼a充說。
      據了解，目前Morphic正在與Schro？dinger合作，利用計算機化學軟件和服務，加速開發設計出滿足發展需求的候選迭代品。
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