BLU-285 98%

產品名稱:BLU-285 98%

英文名稱： 

產品貨號：MED10021-500mg

CAS號： 1703793-34-3  

包裝: 500mg

價格：6400

產品簡介：

體外研究：BLU-285是一種選擇性的口服抑制劑，靶向KIT Exon 17和PDGFRα D842活化環突變體。BLU-285可在HMC1.2細胞中抑制KIT(D816V)，IC50=3 nM；在P815細胞中抑制KIT(D816Y)，IC50=22 nM。它還可在Kasumi細胞中抑制KIT Exon 17突變體（如N822K），IC50=40 nM。

體內研究：在體內，BLU-285是良好的、具有口服生物活性的抑制劑，能在D816Y驅使的移植瘤模型中劑量依賴性地抑制腫瘤的生長。每日給藥30 mg/kg，可引起>90%的靶點被抑制，從而引起腫瘤消退。BLU-285可靶向**中一些未知的基因組驅動子，為PDGFRα D842V驅動的胃腸道間質瘤或系統性肥大細胞增生癥的**提供了可能。除了單藥活性，BLU-285還可與胃腸道間質瘤**中其他試劑組合給藥，覆蓋全部KIT初級和抗性突變體。